Renin-blokkolók magas vérnyomás kezelésére, A gyógyszerkutatás kémiája
Mivel a betegek jelentős hányadának vérnyomás-szabályozása a jelenleg forgalomban levő gyógyszerekkel nem oldható meg, továbbra is szükség van az eddigieknél jobb gyógyszeres terápiára.
A renin közvetlen gátlása a magas vérnyomás kezelésének ígéretes, új módja. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer a vérnyomás és a folyadékháztartás kulcsfontosságú fiziológiás szabályozója.
Ennek a kaszkádnak az első és sebességmeghatározó lépését katalizálja a renin, egy nagyon specifikus aszpartát proteáz, aminek gátlása már hosszú ideje a terápiás beavatkozás legvonzóbb módjának számított. Az es években több kutatóhelyen nagy erőkkel elindított kutatás azonban eddig nem eredményezett klinikailag hatékony, szájon át adagolható, közvetlen renin inhibitorokat.
A Novartis cég szerkezetalapú gyógyszertervezési stratégiája viszont lehetővé tette nagyon hatékony, szelektív, nem peptid, a savamid kötés hidrolízisének átmeneti állapotát utánzó transition state mimetic, TSM renin inhibitorok felfedezését Maibaum és Feldman Ennek az új családnak első, sikeres képviselője az aliskiren 1.